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乙二氨茶碱

发布者:佚名 时间:2007年4月04日 10:59 浏览5883次
中文名:乙二氨茶碱 外文名:Aminophylline 所属类别:呼吸系统药\平喘药\磷酸二酯酶抑制药
详细说明:

【别名】 阿米诺非林;茶碱胺;茶碱乙烯双胺;乙二氨茶碱 ,氨茶碱
【外文名】Aminophylline ,Aminodur, Theophylline, Ethylenediamine
【性状】 为白色或淡黄色的颗粒或粉末;易结块;微有氨臭,味苦。在水中溶解,在乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶。
【药理作用】 本品为茶碱和乙二胺的复合物,约含茶碱77-83%。乙二胺可增加茶碱的水溶性,并增强其作用。主要作用如下:1.松弛支气管平滑肌,抑制过敏介质释放。在解痉的同时还可减轻支气管粘膜的充血和水肿。2.增强呼吸肌的收缩力,减少呼吸肌疲劳。3.增强心肌收缩力,增加心输出量,低剂量一般不加快心率。4.舒张冠状动脉、外周血管和胆管。5.增加肾血流量,提高肾小球滤过率,减少肾小管对钠和水的重吸收,有利尿作用。
【适应症】 1.支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎,与β受体激动剂合用可提高疗效。在哮喘持续状态,常选用本品与肾上腺皮质激素配伍进行治疗。 2.治疗急性心功能不全和心脏性哮喘。 3.胆绞痛。
【用量用法】 1.口服:成人每次0.1~0.2g,1日3次。小儿每次每千克体重3~5mg,1日3次。根据国人1次口服氨茶碱所获药动学参数,目前常规用量(每次0.1g,1日3次)平均血药浓度仅达每毫升4~7μg,低于有效血药浓度。故在病人胃肠道能够耐受的情况下,可适当增加剂量。 2.静注或静滴:成人每次0.25~0.5g,小儿每次每千克体重2~3mg,以25%~50%葡萄糖注射液20~40ml稀释后缓慢静注(不得少于5分钟)或以5%葡萄糖注射液500ml稀释后静滴。 3.直肠给药:栓剂或保留灌肠,每次0.3~0.5g,每日1~2次。极量为每次0.5g,每日1g。
【注意事项】 1.本品呈较强碱性,局部刺激作用强。口服可致恶心、呕吐。1次口服最大耐受量0.5g。饭后服药、与氢氧化铝同服或服用肠衣片,均可减轻其局部刺激作用。肌注可引起局部红肿、疼痛,现已极少用。 2.静滴过快或浓度过高时(血药浓度每毫升>25μg)可强烈兴奋心脏,引起头晕、心悸、心律失常、血压剧降,严重者可致惊厥。故必须稀释后缓慢注射。 3.其中枢兴奋作用可使少数病人发生激动不安、失眠等。剂量过大时,可发生谵妄、惊厥。可用镇静药对抗。 4.急性心肌梗塞伴有血压显著降低者忌用。 5.西米替丁、红霉素、四环素可使其半衰期延长。因此,血药浓度可高于正常,易致中毒。 6.苯妥英钠使其代谢加速,血药浓度低,应酌增用量。 7.静脉输液时,应避免与维生素C、促肾上腺皮质激素、去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐配伍。 8.稀盐酸可减少其在小肠吸收。 9.酸性药物可增加其排泄,碱性药物减少其排泄。 10.明显肝病及充血性心力衰竭者应酌情减量。 11.酒精中毒、心律失常、严重心脏病、充血性心力衰竭、肺源性心脏病、肝脏疾病、高血压、甲状腺功能亢进、严重低氧血症、急性心肌损害、活动性消化道溃疡或有溃疡病史者、肾脏疾病患者及妊娠和哺乳妇女慎用。
【药物相互作用】 1.稀盐酸可减少其在小肠吸收。 2.酸性药物可增加其排泄,碱性药物可减少其排泄。 3.西米替丁、红霉素、四环素可使其 t1/2延长,因此血浓度可高于正常,易致中毒。 4.苯妥英钠使其代谢加速,血浓度低,应酌增用量。 5.静脉输液时,应避免与维生素C、促皮质素、去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐配伍。
【规格】 片剂:每片0.05g、0.1g、0.2g。控释片 225 mg x 20片,0.1g/片,0.3g/片 。 缓释片: 0.1g 针剂:0.125g, 0.25g, 0.5g/2ml; 0.25g/10ml. 栓剂:0.25g