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注射用甲磺酸酚妥拉明

发布者:佚名 时间:2007年4月04日 16:29 浏览5088次
中文名:注射用甲磺酸酚妥拉明 外文名:Phtneolamine Mesilate For Injection 所属类别:周围血管扩张药
详细说明:

【性状】本品为白色疏松块状物或粉末
【药理毒理】甲磺酸酚妥拉明注射剂是短效的非选择性(-受体阻滞剂((1、(2),能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,使血管扩张而降低周围血管阻力; 拮抗儿茶酚胺效应,用于诊治嗜铬细胞瘤,但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少;能降低外周血管阻力,使心脏后负荷降低,左心室舒张末压和肺动脉压下降,心搏出量增加,可用于治疗心力衰竭。致癌、致突变和生殖毒性长期的试验表明,甲磺酸酚妥拉明注射剂没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。妊娠的大鼠口服相当于人类常用剂量24-30倍的药物,仅表现为胎鼠轻度发育和骨骼成熟迟缓;口服相当于人类常用剂量60倍的药物,大鼠出现着床率降低。兔子服用相当于人类常用剂量20倍的药物时,未发现影响胚胎或胎兔的发育。在对大鼠、小鼠和兔子的试验中,未发现甲磺酸酚妥拉明注射剂有致畸或胚胎毒性。
【药代动力学】肌内注射20分钟血药浓度达峰值,持续30-45分钟;静脉注射2分钟血药浓度达峰值,作用持续15-30分钟。静脉注射的半衰期(t1/2)约19分钟。静脉注射后, 一次给药量的13%以原形自尿排出。
【适应症】嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。嗜铬细胞瘤的诊断。(酚妥拉明试验)预防和治疗因静脉注射去甲肾上腺素外溢而引起的皮肤坏死。心力衰竭时减轻心脏负荷。
【用法和用量】成人常用量:(1)酚妥拉明试验:静脉注射5mg,也可先注入2.5mg ,若反应阴性, 再给5mg ,如此则假阳性的结果可以减少,也减少血压巨降的危险性。(2)防止皮肤坏死:在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg 静脉滴注,作为预防之用。已发生去甲肾上腺素外溢,用本品5-10mg 加10ml氯化钠注射液作局部浸润,此法在外溢后12小时内有效。(3)嗜铬细胞瘤手术:术前1-2小时静脉注射5mg ,术时静脉注射5mg或滴注每分钟0.5-1mg ,以防肿瘤手术时肾上腺素大量释出。(4)心力衰竭时减轻心脏负荷:静脉滴注每分钟0.17-0.4mg 。儿童常用量:(1)酚妥拉明试验:静脉注射一次1mg ,亦可按体重0.1mg/kg 或按体表面积3mg/m2 ,或肌内注射3mg 。(2)嗜铬细胞瘤手术:术前1-2小时肌内或静脉注射1mg ,亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2 ,必要时可重复;术时静脉注射1mg ,亦可按体重0.1mg/kg 或按体表面积3mg/m2 。
【不良反应】较常见的有体位性低血压、心动过速、心律失常,鼻塞、恶心、呕吐等,晕倒和乏力较少见;突然胸痛(心肌梗死)、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见,这些都可能是心、脑血管痉挛或阻塞的表现。
【禁忌症】1. 严重动脉硬化2. 严重肾功能不全3. 胃炎或胃溃疡4. 对本品过敏者。
【注意事项】1. 有报道指出,使用本品可出现心肌梗死、脑血管痉挛和脑血管疾病,特别是在低血压时。2. 进行酚妥拉明实验时,在给药前、静脉注射给药后至3分钟内每30秒钟、以后7分钟内每分钟测一次血压,或在肌内注射后30-45分钟内每5分钟测一次血压。试验时应平卧于安静和略暗的室内,静脉注射速度应快,一旦静脉穿刺对血压的影响过去,即予注入。表现为阵发性高血压或分泌儿茶酚胺不太多的嗜铬细胞瘤的患者,可能出现假阴性;尿毒症或使用了降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可造成酚妥拉明试验假阳性,故试验前24小时应停用;用降压药者必须待血压回升至治疗前水平方可给药。逾期发生低血压时,可静脉内滴注去甲肾上腺素,但不宜用肾上腺素,以免血压进一步降低。3. 心绞痛、心肌梗死、冠状动脉供血不足患者慎用,存在心力衰竭时可考虑使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品尚缺乏对妊娠妇女的研究,只有在必须使用时,确定对胎儿利大于弊后,方可在妊娠期使用。尚不知本品是否经乳汁分泌,但为慎重起见,哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】尚不明确。但老年人对其降压作用敏感,易诱发低温,肾功能较差,应用本品时需慎重。
【药物相互作用】1. 与拟交感胺类药物合用,使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱;2. 与胍乙啶合用,体位性低血压或心动过速的发生率高;3. 与二氮嗪合用,使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。
【药物过量】药物过量主要影响心血管系统,出现心律失常、心动过速、低血压甚至休克;另外也可能出现兴奋、头痛、大汗、瞳孔缩小、恶心、呕吐、腹泻和低血糖。如果出现严重的低血压或休克,应立即停药,同时给予抗休克治疗。患者置于头低脚高卧位,并扩张血容量。必要时可静脉推注去甲肾上腺素,并持续静脉滴注直至血压恢复至正常水平。但不宜用肾上腺素,以防低血压进一步下降。
【规格】10mg。