PI（蛋白酶抑制剂）

PI(蛋白酶抑制剂)

　 1．Indinavir(茚地那韦，佳息患)
药理作用：
　 —种特异性蛋白酶抑制剂，有效地对抗HIV-1。
　
药物剂型：
　 胶囊200mg，400mg。
　
药理作用：
　 —种特异性蛋白酶抑制剂，有效地对抗HIV-1。半衰期：1.8小时。
　
药物剂型：
　 口服给药，胶囊400mg，200mg。
　
用法用量：
　 推荐剂量为每8小时800mg口服，治疗开始时必须从每天2.4g开始。

副作用：
　 恶心、腹泻、疲乏、肾结石、高胆红素血症、头痛、脂肪代谢障碍、高脂血症。
　
　 2．Saquinavir（沙奎那维）
　
药理作用：
　 是一种强效和高选择性蛋白酶抑制剂。与其他核苷酸衍生物不同，不需经过代谢而直接起作用。半衰期：13.2小时；脑脊液与血清浓度比为＞90。
　
药物剂型：
　 胶囊200mg。
药物剂型：
　 1200毫克，每天三次。
注意事项：
　 空腹服药，每天饮水>2L，低脂肪高蛋白食物。
副作用：
　 腹泻、头痛、腹胀、高脂血症、脂肪代谢障碍。
　
　 3.Ritonavir（利托那韦）
药理作用：
　 是一种强效蛋白酶抑制剂。 半衰期：3-5小时。
药物剂型：
　 胶囊，l00mg。
　
用法用量：
　 600mg口服，每日两次，与食物同服，可增强耐受性。为减少不良反应，建议逐渐加量。从每日300mg用起。与ddi同服间隔2小时以上。
　
副作用： 腹泻、疲乏、集中力减退、高脂血症。
　 
 　 4．Nelfinavir（奈非那韦）：
　
药理作用：
　 是一种蛋白酶抑制剂。通过抑制多聚蛋白gag－pol的裂解，从而产生无感染性的病毒。半衰期：3.5～5小时。
　
药物剂型：
　 片剂，250mg。
用法用量：
　 荐剂量，750mg每日三次或1250mg每日两次，与食物同服。
副作用： 腹泻、疲乏、集中力减退、高脂血症。
　
　 5．Amprenavir（安普那韦）
药理作用：
　 是一种蛋白酶抑制剂。通过抑制病毒编码的蛋白酶，导致处理gag和gag-pol无能，产生无功能病毒。
　
适应证：
　 治疗HIV感染。
　
禁忌证：
　 禁用于对其任何成分在临床上过敏的患者。
　
药物剂型：
　 口服给药，胶囊，50mg、150mg，口服液，15mg/m1。
　
用法用量：
　 有50mg和150mg两种，常规每次1200mg，每天2次。可与或不与食物一起同服，但不能与脂类同服。
　
副作用： 恶心、腹泻、腹胀、皮疹。 
 
　 6．Kaletra(Lopinavir十Ritonavir)
　
药理作用：
　 为蛋白酶抑制剂。抑制细胞色素P450和糖蛋白蛋白转运系统。
药物剂型：
　 口服给药，胶囊，133.3mg Lopinavir十33.3mg Ritonavir。口服液，80mg Lopinavir十20mg ritonavir,适合儿童使用。
　
用法用量：
　 400mg Lopinavir十100mg ritonavir，每天两次，和食物一起服用。
　
注意事项： ①转氨酶升高。②高血糖。③脂肪重新分布和脂质代谢异常。④血友病患者服用容易引起出血。⑤口服液可以延缓酒精代谢。⑥虚弱无力。⑦其他副作用：恶心、呕吐、腹泻。